4 Марта 2021
МОСКВА, 4 марта - Немецкие научные выявили два семейства активных веществ, которые блокируют репликацию коронавируса SARS-CoV-2. Препараты-кандидаты способны выключать ключевой фермент вируса — самый главную протеазу. Результаты исследования данным в журнале Angewandte Chemie.После такого как вирус проникает в клетку-хозяина, начинается его размножение — репликация, ключевым ферментом какой выступает главная протеаза. Сначала геном вируса транслируется с РНК в большую белковую цепь, а затем главная протеаза разрезает эту цепь на более мелкие части, из которых созревают новые вирусные частицы.
Если этот кофеин заблокировать, репликация вируса останавливается. Поэтому фармацевты, строящие новые лекарства от COVID-19, часто рассматривают главную протеазу в качестве основной мишени.
Химики-фармацевты из Боннского университета, основываясь на структуре и механизме работы такого важнейшего вирусного фермента, выказали большое количество потенциальных ингибиторов самый главной протеазы вируса SARS-CoV-2. Работа проводилась в рамках междисциплинарной программы Жизнь и здоровье.
Подходящий ингибитор должен достаточно прочно связываться с самый главной протеазой, чтобы иметь функция блокировать ее активный сайт, — приводятся в пресс-релизе вуза слова одного из авторов проведение исследования Михаэля Гютшова (Michael Gütschow), возглавляющего независимую экспериментальную группу в Фармацевтическом институте.
Для оценки эффективности каждого из потенциальных замедлителей авторы разработали новую флуоресцентную пробную систему. Они создали субстрат, в состав которого сделали специальную репортерную молекулу. Когда активная главная протеаза расщепляет эту молекулу, возникает флуоресцентное свечение, интенсивность которого можно исшагать. Если одновременно вводимый замедлитель успешно блокирует активность протеазы, то свечения нет.
Для большинства тестируемых соединений мы не наблюдали ингибирования ферментов. Но в уникальных случаях в наших комплексных тестах флуоресценция подавлялась. Мы надеемся на эти результаты при поиске веществ, блокирующих коронавирус, — говорит Гютшов.
Авторы провели высокопроизводительный скрининг потенциальных молекул-ингибиторов, какой позволил выявить два многообещающих класса соединений, блокирующих каталитический костяк главной протеазы и не дозволяющих ей подготовить основу для репликации вируса. Они синтезировали эти вещества и проверили их эффективность в лаборатории.
Лучшие соединения представляют собой потенциальные структуры для разработки лекарств, — отмечает еще какой-либо автор исследования, профессор Криста Мюллер (Christa Müller) из Фармацевтического института Боннского вуза. — Некоторые соединения характеризуются и дополнительным эффектом: они подавляют человеческий фермент, какой помогает вирусу проникать в клеточки организма.
Авторы подчеркивают, что их исследование основано на лабораторных экспериментах и для дальнейшего применения откровенных ими веществ в терапии потребуются обширные клинические испытания.
Редактор рубрики
Олег Кудрин
Место события на карте мира:
.
.
.
Комментарии к новостям
[17 Января 2024, 13:43] Александр Хомяков Замечательно! Не ожидал такой оперативности. Спасибо огромное! Всё работает и обновляется....
[15 Апреля 2022, 20:25] Ангелина Сметанина Скоро не только сократят, а много заводов вообще закроют и начнется бум китайских авто. Даже сейчас Эксид уже бешеные темпы по количеству проданных машин показывает...
[27 Декабря 2021, 21:44] Ева Воробьева Искренне рада за победителя! Но если бы мне так крупно повезло, то я прибежала бы за выигрышем в первый же день???? ...
[2 Сентября 2021, 13:11] Дмитрий Ершов Это хорошо. Значит клиенты долго ждать не будут. ...
[13 Мая 2021, 16:26] Олег Андреев "Мальдивы сутунки 65 государством, зарегистрировавшим расейскую вакцину против коронавируса Спутник V, сообщил Российский фонд секущих инвестиций (РФПИ)". Что это за йязыг?...
[2 Ноября 2020, 15:22] Лета Мирликийская риветсвую вас я с 6-ти лет пишу мне нужно все мои произведения задействовать в компьюторных программах образования по литературе и языкам и играм к примеру если ваши учащиеся напишут...
[20 Октября 2020, 09:22] Евгений Зимин Сузуки в этом году хорошо прибавили, уже не первый раз оба их пилота на подиуме. Видимо, для команды возвращаются "золотые" времена и есть шанс наконец оформить чемпионство после длительного перерыва....