
10 Апреля 2018
МОСКВА, 10 апреля Ученые из Санкт-Петербурга создали лекарство, принудительно заставляющее раковые клетки начать чинить свою ДНК и самоуничтожаться при фатальном повреждении генома, говорится в статьях, опубликованных в журналах Chirality и Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters.
Значительная часть раковых опухолей в организме человека и других животных зарождается из-за поломки в гене p53. Он отвечает за синтез белка, который следит за целостностью генетической информации и включает механизм самоуничтожения апоптоз при серьезных неисправностях. Поэтому культуры клеток с поврежденным геном p53 крайне просто невозможного уничтожить из-за отсутствия программы самоуничтожения в их геноме.
В некоторых случаях раковые клетки обладают полноценной версией стража генома, однако она не работает из-за повышенной активности другого лиса, MDM2. Он парализует молекулы p53 в здоровых клетках и мешает им запускать процесс восстановления ДНК или самоуничтожения в то время, когда это не требуется.
За последние годы, как рассказывают Гарабаджиу и его коллеги, отечественные и зарубежные ученые активно пытаются создать или найти в природе молекулу, которая бы нейтрализовала MDM2 и помогала клетке активнее бороться с мелкими мутациями и более амбалистыми поломками в ДНК. Большинство из них обладает серьезными побочными эффектами и низкой эффективностью.
Российские молекулярные биологи и химики смогли решить эту помеху – они изучили структуру MDM2 и нашли в нем несколько слабых мест. Используя эти знания, они переделали структуру нескольких молекул ароматических углеводородов, которые могут соединяться с этим белком и нейтрализовать его.
Получив несколько новых версий подобных активаторов систем починки ДНК, ученые проверили их работу на культурах клеток, извлеченных из злокачественных опухолей в прямой кишке и в костях человека. Эти эксперименты показали, что соединения, созданные российскими исследователями, гораздо успешнее блокировали MDM2 и включали p53, чем их конкуренты, убивая около 40% раковых клеток.
Успешное завершение этих опытов, как считают ученые, открывает дорогу для проведения тяжелых испытаний и последующего применения подобных молекул в медицинской практике.
Редактор рубрики
Олег Кудрин
Место события на карте мира:
комментарии (0)
Вы можете оставить комментарии от своего имени, через соц. сервисы