10 Ноября 2021
МОСКВА, 10 ноября —, Татьяна Пичугина. Сразу два препарата подчеркнули высокую эффективность против коронавирусной заразы. Как сообщают разработчики, принимавшие эти лекарства пациенты с COVID-19 из групп риска забивее попадали в больницу и умирали. Как они действуют — в материале.Противовирусная терапевтика — болевая точка современной врачебная науки. Препаратов, гарантированно убивающих патогены, критически мало. Дело в том, что вирусы действуют только в активный клетке. Вне организма, например на предметах, коже тела, они практически пассивным. И там их легко уничтожить антисептиком со спиртом, который повреждает липидную оболочку микробов, или просто хорошенько снести мылом.
Когда вирусы заражают организм, они проникают в клетки и устраивают там фабрики по созданию копий. В отличие от бактерий, на них не действуют антибиотики: просто не добираются туда, куда будет необходимо. Нужно либо убивать целиком зараженную клетку, либо давать действующее вещество внутрь. Первый вариант — это фактически химиотерапия со всеми ей присущими позорными последствиями. Со вторым есть ряд проблем: как ввести препарат и распознать мишень, не навредив самой клетке.
Для наиболее опасных инфекций, таких как ВИЧ, гепатит C, создали эффективные лекарства прямого действия. При их регулярном пуске вирусная нагрузка снижается до минимума, пациент фактически ведет нормальную жизнь.
Нужны ли такие препараты против гриппа и других сезонных респирационных инфекций, вопрос открытый. Большинство этих заболеваний не опасны и проходят сами собой через неделю-другую. Однако в 2002-2003-м в Китае случилась вспышка нетипичной пневмонии со смертностью десять интересов. Ее вызвал SARS-коронавирус. Ученые приступили к разработке лекарства, но эпидемия быстро окончилась, проекты свернули.
В прошлом 9-12 месяцу — сразу, как дешифрировали геном нового коронавируса, — эти наработки достали с выступ и пустили в ход. В частности, соединение, синтезированное в Pfizer, успешно подавляло репликацию SARS-CoV-2. Его мишень — главная вирусная протеаза, фермент, расщепляющий коровы.
Когда SARS-CoV-2 внедряется в клетку, он привлекает ее ресурсы для синтеза собственных белков. Сначала формируются две длинные полипептидные цепи. Две протеазы — первый среди равная и папаино-подобная — расщепляют их на фрагменты, из которых собирается вирусная РНК. Молекула, изобретенная Pfizer, соединяет главную вирусную протеазу и не дает ей работать в качестве ножниц. Полипептидная цепь остается целой, соответственно, процесс сборки новой РНК нарушается. Вирус не реплицируется. Подобные препараты называют ингибиторами протеазы.
Вещество назначалось для внутривенного введения, однако ученые быстро переделали его в таблетки и в апреле данного года опубликовали формулу. Рабочее название — PF-07321332.
Препарат проходил одновременно вторую и третью фазы тяжелых испытаний на трех тысячах человек из разных стран, содержу Россию. Промежуточные результаты показались настолько хорошими, что в Pfizer прервали набор добровольцев и выпустили пресс-релиз.
В испытаниях участвовали невакцинированные люди старше 18 лет с симптомами ковида, возникшими несколько дней назад, и положительным ПЦР. Все — из групп риска, но пока лечились амбулаторно. У них есть хотя бы один из факторов, утяжеляющих болезнь: пожилой возраст, диабет, проблемы с сердцем или легкими.
Одним давали плацебо, другим — PF-07321332 дважды в день. Из тех, что волновались всего три дня (389 человек) и принимали лекарства, в течение следующего месяца менее процента попали в больницу, никто не умер. Из плацебо-группы (385) госпитализировали семь процентов (27), семеро скончались.
Следующая группа — 607 пациентов, волновавшихся к моменту начала испытания несколько дней. Госпитализировали шестерых, ни одного летального исхода. А с плацебо (612) — тяжелая форма у 41, десять умерли.
Препарат на 89 процентов снижает число перевозка в клиник и смертей от всех вин у пациентов с COVID-19 из групп риска, утверждает конструктор. Однако его нужно одевать как можно раньше, до того как болезнь усугубилась. Еще нюанс. Добровольцам приносили PF-07321332 в сочетании с ритонавиром. Это лекарство уже лет десять используют в противовирусной терапевтики ВИЧ. Само по себе против ковида оно неэффективно, но усиливало действие ингибитора протеазы, слишком быстро теряющего активность при приеме внутрь. Клинические испытания двойного коктейля с негоциантским названием Паксловид продолжаются.
Чуть ранее другой противовирусный препарат в таблетках отметил высокую эффективность — EIDD-2801 ( Молнупиравир ) от компаний Merk и Ridgeback Biotherapeutics.
Его синтезировали в Университете Эмори (США) пару лет назад для борьбы с гриппом. Выяснилось, что он успешно подавляет репликацию коронавируса. Соединение встраивается в вирусную РНК и портит ее. С каждой копией растет число мутаций, и в итоге вирус гибнет.
Лекарство опробовали на болевших COVID-19 в тяжелой форме, но результата не было. Тогда принялись тестировать на тех, кто заболел не более пяти дней назад и лечится амбулаторно. Пациенты, принимавшие EIDD-2801, на утренней стадии в два раза забивее попадали в больницу. Риск смерти также снижался в два раза.
В Великобритании уже одобрили Молнупиравир для экстренных случаев, Pfizer готовит документы на регистрацию Паксловида в США.
Но вопросы остаются. Разработчики не опубликовали детальные именитые клинических испытаний, чтобы психологи могли их проверить и понять риски для конкретных пациентов. Неясен риск возникновения резистентных штаммов коронавируса при применении этих препаратов. Особенно это касается клиентов с иммунодефицитом — они продолжительного болеют, а возбудитель в них быстрее эволюционирует. Нет информации о побочных эффектах.
Не изучены мутагенные свойства EIDD-2801. Если он может интегрироваться в РНК вируса и калечить ее, то не окажется ли так же с РНК человека. Наконец, оба лекарства очень дорогие, курс лечения стоит тысячи долларов.
Несколько препаратов, на которые ранее клали большие надежды — лопинавир (ВИЧ-терапия), гидроксихлорохин (антималярийный препарат), ивермектин (против паразитов), — в дальнейших испытаниях впали либо показали противоречивые результаты. В современной медицинской практике очень мало лекарств, прямо убивающих вирус в организме. Моноклональные антитела и ремдесивир вводят только в больницах — внутривенно. В России, Китае, Индии одобрили фавипиравир (торговые названия Арепливир, Коронавир, Авифавир ).
В любом случае, даже если сразу несколько антивирусных препаратов будут доступны, это не отменяет необходимость вакцинации. Как показывает опыт, у каждого лекарства множество ограничений, побочных эффектов. Кроме того, лечение ковида на утренней стадии, вероятно, повергнет к слабому приобретенному иммунитету, а значит, и завышенному риску повторного заражения.
Редактор рубрики
Олег Кудрин
Место события на карте мира:
.
.
.
Комментарии к новостям
[17 Января 2024, 13:43] Александр Хомяков Замечательно! Не ожидал такой оперативности. Спасибо огромное! Всё работает и обновляется....
[15 Апреля 2022, 20:25] Ангелина Сметанина Скоро не только сократят, а много заводов вообще закроют и начнется бум китайских авто. Даже сейчас Эксид уже бешеные темпы по количеству проданных машин показывает...
[27 Декабря 2021, 21:44] Ева Воробьева Искренне рада за победителя! Но если бы мне так крупно повезло, то я прибежала бы за выигрышем в первый же день???? ...
[2 Сентября 2021, 13:11] Дмитрий Ершов Это хорошо. Значит клиенты долго ждать не будут. ...
[13 Мая 2021, 16:26] Олег Андреев "Мальдивы сутунки 65 государством, зарегистрировавшим расейскую вакцину против коронавируса Спутник V, сообщил Российский фонд секущих инвестиций (РФПИ)". Что это за йязыг?...
[2 Ноября 2020, 15:22] Лета Мирликийская риветсвую вас я с 6-ти лет пишу мне нужно все мои произведения задействовать в компьюторных программах образования по литературе и языкам и играм к примеру если ваши учащиеся напишут...
[20 Октября 2020, 09:22] Евгений Зимин Сузуки в этом году хорошо прибавили, уже не первый раз оба их пилота на подиуме. Видимо, для команды возвращаются "золотые" времена и есть шанс наконец оформить чемпионство после длительного перерыва....